他汀類藥物目前仍然是控制血脂,降低心血管疾病風(fēng)險(xiǎn)的基礎(chǔ)用藥,在各類他汀中,阿托伐他汀,瑞舒伐他汀這兩個(gè)藥物,以其強(qiáng)效的降脂效果和更靈活的用藥時(shí)間等優(yōu)勢(shì),已經(jīng)成為了很多朋友優(yōu)先選擇的兩類他汀類藥物。

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有些朋友聽(tīng)說(shuō),這兩個(gè)藥物的特性各有不同,對(duì)于肝腎功能造成的潛在影響,和不良反應(yīng)風(fēng)險(xiǎn)也有一定的差異性,于是就想出了去年服用阿托伐他汀,今年服用瑞舒伐他汀,一年一換的用藥方式,認(rèn)為這樣的用藥方式更好更安全,這種擔(dān)心藥物長(zhǎng)期使用會(huì)累積副反應(yīng),定期換藥等降低用藥安全風(fēng)險(xiǎn)的樸素愿望,當(dāng)然是非常理解的,但對(duì)于這種“一年一換”的用藥方式,卻強(qiáng)烈不推薦。具體為什么不推薦每年換服的用藥方式,我們今天就來(lái)詳細(xì)聊一下,這種用藥方式可能帶來(lái)的潛在風(fēng)險(xiǎn)。

首先不推薦隨便換藥的原因之一,是不管阿托伐他汀,還是瑞舒伐他汀,他們的作用機(jī)理都是一樣的,兩者都是通過(guò)抑制肝臟相關(guān)酶的活性,達(dá)到減少肝臟的膽固醇合成,降低內(nèi)源性膽固醇合成的作用,與此同時(shí),這兩個(gè)他汀也都能夠在降脂之外,具有一定的抗炎,延緩動(dòng)脈粥樣硬化的獲益作用,因此,不管是換服哪一種,也不會(huì)為我們的身體帶來(lái)額外的獲益,只要我們服用一種他汀身體耐受,降脂效果良好,就完全沒(méi)有必要去更換另一種。

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除了在藥效方面沒(méi)有必要更換以外,在藥物更換的過(guò)程中,反而會(huì)有一些不可預(yù)估的潛在用藥風(fēng)險(xiǎn)。這才是我們不推薦這種用藥方式的更重要原因。

首先,這兩個(gè)藥物雖然都屬于強(qiáng)效的降脂藥物,但其用藥劑量并不能完全等同替換,例如40mg的阿托伐他汀,其降脂效果可能與20mg的瑞舒伐他汀類似,而如果不了解這些劑量關(guān)系,把40mg的阿托伐他汀,直接替換成等劑量的瑞舒伐他汀,就會(huì)存在藥物過(guò)量,帶來(lái)肌肉痛,肝損傷等方面的風(fēng)險(xiǎn)增加。

還有一定需要注意的是,雖然從理論上說(shuō)10mg的瑞舒伐他汀,降脂強(qiáng)度與20mg的阿托伐他汀相當(dāng),但實(shí)際換藥后,由于個(gè)體對(duì)不同藥物的敏感度不同,仍然可能會(huì)出現(xiàn)血脂控制的波動(dòng),這些波動(dòng)也會(huì)加大心腦血管風(fēng)險(xiǎn),得不償失。

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設(shè)想一下,如果我們每年更換一次藥物,在藥物更換的初期,體內(nèi)需要洗脫原來(lái)的阿托伐他汀,逐漸排泄完全,然后再讓瑞舒伐他汀逐漸達(dá)到穩(wěn)態(tài)的血藥濃度和降脂強(qiáng)度,這樣的更換會(huì)打斷原來(lái)所用他汀的降脂持續(xù)性,使患者在某個(gè)時(shí)間段內(nèi)血脂超標(biāo),帶來(lái)心血管事件的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)。

其次,患者對(duì)于阿托伐他汀和瑞舒伐他汀這兩個(gè)藥物的耐受性,也會(huì)有較大的差異性,比如本來(lái)服用瑞舒伐他汀耐受性良好的患者,突然更換阿托伐他汀,用藥后卻出現(xiàn)了轉(zhuǎn)氨酶升高,甚至導(dǎo)致了藥物性肝損傷的問(wèn)題,這樣的換藥那就太不值得了。

而且如果在藥物更換期間,發(fā)現(xiàn)出現(xiàn)了他汀用藥的相關(guān)不良反應(yīng),例如肌肉痛等,我們往往難以確認(rèn)是原來(lái)藥物累積疊加效應(yīng)造成的,還是新更換藥物造成的,對(duì)于副作用的歸因困難,也就導(dǎo)致了用藥方案合理調(diào)整的困難。

從用藥規(guī)則來(lái)說(shuō),每次換服不同的他汀類藥物,都需要在換藥初期對(duì)患者的血脂水平,轉(zhuǎn)氨酶水平,肌酸激酶水平等進(jìn)行重新監(jiān)測(cè),以確保藥物的療效和安全性,這也增加了患者的醫(yī)療和檢查負(fù)擔(dān),完全沒(méi)有必要。

從患者的個(gè)體情況來(lái)說(shuō),兩種藥物也有不同的適用人群。舉個(gè)例子,相比瑞舒伐他汀,阿托伐他汀對(duì)于腎功能不全的患者更加友好,一般腎功能不全的患者無(wú)需調(diào)整劑量,而如果是重度腎功能不全的患者,則應(yīng)該慎用瑞舒伐他汀,這種情況下如果定期換服他汀,本來(lái)使用安全的阿托伐他汀,換成瑞舒伐他汀,反而會(huì)增加患者的腎臟負(fù)擔(dān),加大腎功能進(jìn)一步受損的風(fēng)險(xiǎn)。

如果存在合用藥物的情況,這兩種藥物也不宜隨意換用。從代謝途徑來(lái)看,阿托伐他汀主要經(jīng)過(guò)肝臟的肝藥酶P450 3A4系統(tǒng)進(jìn)行代謝,而瑞舒伐他汀的代謝則較少依賴CYP3A4酶代謝,只有約10%的藥物經(jīng)過(guò)CYP2C9代謝,還有少量通過(guò)CYP2C19代謝,相比阿托伐他汀,瑞舒伐他汀與其他藥物發(fā)生相互作用的風(fēng)險(xiǎn)就較低。

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因此,如果是在服用瑞舒伐他汀合用其他藥物本來(lái)安全性較高的情況下,忽然換服阿托伐他汀,其他合用藥物中如果有CYP3A4抑制劑的話,就可能會(huì)造成阿托伐他汀血藥濃度的急劇升高,帶來(lái)不必要的用藥風(fēng)險(xiǎn)。

通過(guò)上述介紹大家可以看出,在服用某種他汀能夠安全耐受,控制血脂達(dá)標(biāo)的基礎(chǔ)上,就沒(méi)有必要定期的更換其他類型的他汀類藥物,由于藥物之間的療效,副作用發(fā)生率,藥物相互作用等方面的差異性,頻繁更換藥物,反而會(huì)帶來(lái)諸多不可預(yù)估的用藥風(fēng)險(xiǎn)。

那么到底什么情況下才需要調(diào)整更換他汀的用藥類型呢?簡(jiǎn)單為大家總結(jié)4點(diǎn)——

  • 療效不足:已經(jīng)使用了最大耐受劑量的他汀,但仍然無(wú)法有效控制血脂達(dá)標(biāo),可以考慮換服降脂強(qiáng)度更大的他汀,同時(shí)也可以考慮在原來(lái)他汀的基礎(chǔ)上,加用依折麥布等其他類型的降脂藥,增強(qiáng)血脂控制達(dá)標(biāo)率。
  • 用藥出現(xiàn)了不可耐受的副作用:患者如果出現(xiàn)需要停藥的指征,例如轉(zhuǎn)氨酶升高到了正常值上限的3倍以上,或者肌肉痛出現(xiàn)了肌酸激酶超出正常值上限的5倍以上,都是需要及似乎停藥,這種情況下,也可以結(jié)合情況評(píng)估更換其他他汀。
  • 藥物相互作用:如果確需使用一種與當(dāng)前他汀存在相互作用的其他藥物,可能會(huì)加大他汀的用藥風(fēng)險(xiǎn),則可以考慮換服其他無(wú)相互作用的他汀,以減少藥物相互作用風(fēng)險(xiǎn)。
  • 特殊人群或禁忌癥:如果存在嚴(yán)重肝腎功能損傷,可能需要調(diào)整他汀的用藥種類或劑量。

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總而言之,不建議在使用的藥物本身耐受性良好的情況下,隨意替換其他類型的他汀,如果需要替換或調(diào)整,也應(yīng)該是經(jīng)過(guò)醫(yī)生結(jié)合個(gè)體的具體情況評(píng)估后確定的,而非想當(dāng)然的定期更換,就是更換也要了解新藥物的用法用量及用藥注意事項(xiàng),并在必要時(shí)安排監(jiān)測(cè)和隨訪。

希望這篇文章能對(duì)大家合理使用他汀類藥物能夠有所幫助,也歡迎大家積極轉(zhuǎn)發(fā)分享,讓更多人看到更靠譜的健康科普知識(shí)。