導(dǎo)讀
角三環(huán)骨架廣泛存在于生物活性多環(huán)分子,如萜類及其相關(guān)內(nèi)酯、內(nèi)酰胺和生物堿當中,這些天然產(chǎn)物往往具有重要的生物活性。由于此類多環(huán)骨架剛性和擁擠的結(jié)構(gòu)特征,對其高效的構(gòu)筑備受挑戰(zhàn)。已有的合成策略大多采用多步的轉(zhuǎn)化構(gòu)建角三環(huán)環(huán)系,而通過一步轉(zhuǎn)化構(gòu)建角三環(huán)結(jié)構(gòu)則具有很好的合成效率,但相關(guān)研究報道較少。
2022年,涂永強院士團隊報道了通過Lewis酸催化1,3-二烯酮底物發(fā)生4π串聯(lián)電環(huán)化/雙擴環(huán)反應(yīng)構(gòu)筑角三環(huán)骨架的工作。該方法目前被認為是高效的一步構(gòu)建角三環(huán)策略之一,且具有高產(chǎn)率、高選擇性和底物范圍廣譜等優(yōu)勢。該團隊在前期研究基礎(chǔ)上,運用在線紅外, DFT計算和機器學(xué)習等手段方法,對此反應(yīng)開展了定量結(jié)構(gòu)-活性/選擇性關(guān)系研究。

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Nature Communications(DOI: 10.1038/s41467-025-57859-7)上。 蘭州大學(xué)博士研究生盧卡為論文第一作者,涂永強院士為論文通訊作者。
該工作受到國家自然科學(xué)基金面上項目、國家重點研發(fā)計劃和甘肅省科技重大專項等基金的資助,以及天然產(chǎn)物化學(xué)國家重點實驗室的大力資助。
全文鏈接:https://doi.org/10.1038/s41467-025-57859-7
來源:天然產(chǎn)物化學(xué)全國重點實驗室
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