最近在科普降壓藥物氨氯地平相關(guān)知識的時候,有讀者朋友留言,要求講一下西尼地平這個降壓藥,今天就借這篇文章來為這位朋友答疑。
對于高血壓患者,一提起藥物治療,很多人都會想到氨氯地平這個藥,作為鈣離子通道拮抗劑類的代表性藥物,氨氯地平作用長久,每天只需服用一次,降壓作用明確,適用人群范圍廣,還有一定的緩解心絞痛作用,是我國高血壓患者使用最廣泛的降壓藥之一。

但如果對于地平類降壓藥,我們只知道氨氯地平,很多時候也還是不夠的。臨床上的二氫吡啶類鈣離子通道拮抗劑類藥物還有很多,而且也有一些同樣是長效藥物,還能夠比氨氯地平起到更強的心腎保護作用,今天的這篇文章,就來為大家介紹下氨氯地平之外的兩個“地平藥”——西尼地平和貝尼地平。
西尼地平
既然應(yīng)讀者要求講一下西尼地平,那么我們就先來說西尼地平。

相比氨氯地平,西尼地平是一種較新型的降壓藥,不過其從1995年在日本上市,也有近30年的時間了。這個藥物與氨氯地平一樣,同樣也是只需要每天服用一次的長效地平類降壓藥。
但與氨氯地平的血液長半衰期不同的是,西尼地平服藥后2小時就能達到血藥濃度高峰,血漿半衰期也只有不到2.5小時,但它卻具有高度的親脂性分子特征,藥物在進入人體后能夠在細胞膜脂質(zhì)雙分子層存留,再逐漸解離,從而發(fā)揮平穩(wěn)的降壓作用,通過這種作用,西尼地平的穩(wěn)定血藥濃度維持時間長達23小時,同樣能夠起到服用一次,長效降壓的作用。
在降血壓效果和安全性方面,西尼地平與氨氯地平差異不大,臨床數(shù)據(jù)顯示,口服5mg到10mg的西尼地平治療8周,患者的坐位收縮壓下降高達17.48mmHg,舒張壓下降14.46mmHg,是一種降壓強度非常好的長效地平類降壓藥。

在用藥安全性方面,西尼地平同有也會出現(xiàn)氨氯地平可能帶來的頭痛,腳踝水腫,面色潮紅,頭暈等不良反應(yīng),薈萃分析顯示,西尼地平這些不良反應(yīng)的發(fā)生率與氨氯地平無顯著差異。
那么相比氨氯地平,西尼地平的優(yōu)勢在哪呢?西尼地平的主要優(yōu)勢在于其對交感神經(jīng)的過度激活具有一定的抑制作用,之所以會有這種作用,是因為西尼地平不但能夠拮抗血管細胞L型鈣離子通道(氨氯地平僅作用于這個通道),還能夠拮抗交感神經(jīng)元的N型鈣離子通道,因此,該藥物不但能夠通過擴張血管降血壓,還能夠降低交感神經(jīng)活性,對于交感神經(jīng)激活引發(fā)的血壓升高,具有更好地降壓作用。

因此,對于西尼地平來說,它的降壓作用可能和氨氯地平差不多,但對于存在交感神經(jīng)過度激活問題的高血壓患者,這個藥物在晨峰高血壓控制,神經(jīng)激活影響的血壓升高方面就更具優(yōu)勢,對于這部分患者來說,使用西尼地平,也能夠帶來更多血壓控制獲益和心臟保護作用。
簡單來說,如果你是一個脾氣比較急,自我要求較高,遇到壓力很難平和對待的高血壓患者,平時心率也比較快的話,選擇西尼地平來控制血壓,可能會帶來比氨氯地平更多的獲益。
另外,對于一些服用氨氯地平出現(xiàn)心率加快無法耐受的患者,西尼地平具有額外的交感神經(jīng)抑制作用,對于降低這種副作用發(fā)生風(fēng)險,也是一種可以考慮的用藥選擇。
貝尼地平
說完西尼地平,再說一下貝尼地平。與西尼地平一樣,貝尼地平同樣也是一種長效的鈣離子通道拮抗劑藥物,同樣的,它的長效作用也是通過細胞膜結(jié)合起效,而非血液長半衰期起效,這種膜親和性帶來的長效降壓作用更平穩(wěn),可持續(xù)24小時。

氨氯地平是單通道鈣離子通道拮抗劑,西尼地平是雙通道拮抗劑,而貝尼地平則是三通道的拮抗劑,除了L型、N型鈣離子通道,貝尼地平還能夠拮抗T型鈣離子通道。
需要說明的是,L型鈣離子通道主要分布于血管和心臟,N型主要分布于交感神經(jīng)末梢,而T型鈣離子通道則主要分布于腎臟的入球和出球小動脈。正是由于這樣的三重鈣離子通道拮抗作用,貝尼地平不但能夠降壓,還有保護心腎的額外獲益。
在降壓效果方面,貝尼地平與西尼地平一樣,同樣并不優(yōu)于專屬作用于血管L型鈣離子通道的氨氯地平,從臨床實驗有效率來看,貝尼地平與氨氯地平的有效率均在80%左右,無顯著差異性。
但貝尼地平除了降血壓之外,還可以單獨用于變異性心絞痛的治療。對比氨氯地平,貝尼地平對心臟冠脈L型鈣離子通道的拮抗作用強19倍,因此,通過對L型以及N型鈣離子通道的拮抗作用,貝尼地平在緩解變異性心絞痛方面,不但優(yōu)于氨氯地平,也優(yōu)于非二氫吡啶類拮抗劑地爾硫卓。
需要注意的是,貝尼地平用于治療變異性心絞痛時,每天服用次數(shù)為2次,需要早晚各一次用藥,而在僅用于高血壓治療時,每天服用一次即可。

除了改善心絞痛,貝尼地平對于腎臟還有一定的保護作用,貝尼地平對T型鈣離子通道的拮抗作用,使其能夠擴張腎臟的入球和出球小動脈,從而達到降低腎內(nèi)壓力,保護腎臟功能的作用。臨床研究發(fā)現(xiàn),貝尼地平能夠降低醛固酮水平和尿蛋白,這些作用都是在降壓作用之外的額外腎臟獲益。
本文介紹了上述2個長效的地平類藥物,具體是否需要結(jié)合自身情況調(diào)整用藥,還請經(jīng)過醫(yī)生評估確認后再行調(diào)整。希望此文對大家能夠有所幫助,也歡迎大家積極轉(zhuǎn)發(fā)分享,讓更多人能夠看到更靠譜的健康科普知識。
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