服藥時“首劑加倍”這一概念您或許有所耳聞，但某些藥物卻恰恰相反，需要首劑減量，以規(guī)避潛在的毒性或過度反應(yīng)。
那么，究竟哪些藥物需要首劑減量？其背后的原因是什么？哪些人群又需要特別留意呢？
接下來，我們將詳細梳理需要首劑減量的藥物。
藥物蓄積風(fēng)險較高
對于代謝緩慢或治療窗狹窄的藥物，若首劑使用常規(guī)劑量，可能會導(dǎo)致藥物蓄積并引發(fā)中毒反應(yīng)。
預(yù)防首劑效應(yīng)
某些藥物（例如降壓藥）在首次使用時可能引發(fā)嚴重的低血壓，導(dǎo)致頭暈、暈厥，甚至休克等不良反應(yīng)。
肝腎功能減退
老年人、慢性腎病 / 肝病患者藥物清除率下降，首劑常規(guī)劑量可能導(dǎo)致血藥濃度過高。
藥物敏感性增加
部分人群（如兒童、孕婦）對藥物的受體親和力或中樞神經(jīng)系統(tǒng)敏感性更高。
需要“首劑減量”的常用藥物清單
心血管系統(tǒng)藥物
ACEI類降壓藥（卡托普利、依那普利）
原因：可能引發(fā)“首劑低血壓”，尤其是脫水或心衰患者。
建議：首劑減半，夜間服用，以降低跌倒風(fēng)險。
α1受體阻滯劑（特拉唑嗪、多沙唑嗪）
原因：首劑易致體位性低血壓甚至?xí)炟省?/p>
建議：首劑為常規(guī)量的1/4-1/2，睡前服用。
抗心律失常藥 ( 胺碘酮 )
原因：半衰期極長（約40天），易在體內(nèi)蓄積，導(dǎo)致心臟毒性。
建議：首劑量需根據(jù)病情調(diào)整，心衰患者需減量。
抗菌藥物
萬古霉素
原因：腎毒性風(fēng)險，尤其腎功能不全者易蓄積。
建議：首劑量需根據(jù)“肌酐清除率”調(diào)整，腎功能不全者首劑減至常規(guī)量的50%以上。
兩性霉素B
原因：首劑易致“高熱、寒戰(zhàn)甚至休克”等輸液反應(yīng)。
建議：首劑先從小劑量1mg測試，無反應(yīng)后再緩慢增加劑量并緩慢滴注。
神經(jīng)系統(tǒng)藥物1
帕金森病治療藥（左旋多巴）
對于代謝緩慢或治療窗狹窄的藥物，若首劑使用常規(guī)劑量，可能會導(dǎo)致藥物蓄積并引發(fā)中毒反應(yīng)。
阿片類鎮(zhèn)痛藥（如嗎啡、芬太尼）
原因：未耐受者易致呼吸抑制。
建議：老年或肝損患者首劑減半。
抗凝藥物
華法林
原因：起效慢且個體差異大，過量易致“消化道出血”、“腦出血”。
建議：首劑通常2.5-5mg（而非標(biāo)準(zhǔn)5-10mg），密切監(jiān)測INR值，根據(jù)INR調(diào)整。
免疫抑制劑
環(huán)孢素、他克莫司
原因：治療窗窄，易致腎毒性。
建議：肝腎功能不全者首劑減量30%-50%。
其他
甲氨蝶呤（大劑量化療時）
原因：腎排泄為主，蓄積風(fēng)險高。
建議：腎功能不全者首劑需大幅減量。
需要“首劑減量”的特殊人群
老年人：代謝慢，易蓄積中毒，建議多數(shù)藥物從低劑量起始。
肝腎功能不全者：需根據(jù)GFR或Child-Pugh評分調(diào)整。
低體重或虛弱患者：需按體重（如mg/kg）計算劑量。
從未服用過某些藥物的患者：如首次服用降壓藥，需警惕“首劑效應(yīng)”。
溫馨提示
藥物首劑減量并非意味著“劑量不足”，而是旨在實現(xiàn)“更安全的起效”，這是優(yōu)化療效與安全性的關(guān)鍵策略。對于這類藥物，通常采用“起始劑量低，緩慢調(diào)整”的用藥原則，尤其針對高風(fēng)險藥物或特殊人群。在用藥前，務(wù)必咨詢醫(yī)生或藥師，切勿自行調(diào)整劑量。
審稿專家：湖北省第三人民醫(yī)院 副主任藥師 安薇
作者：湖北省第三人民醫(yī)院 主管藥師 田瑩
熱門跟貼