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導(dǎo)語

關(guān)于氟桂利嗪，你至少應(yīng)該知道這5點(diǎn)！

氟桂利嗪是一種選擇性鈣通道阻滯劑，臨床主要用于偏頭痛、眩暈及缺血性腦血管病等疾病的治療。合理使用氟桂利嗪，你至少需要知道以下5點(diǎn)。

一、氟桂利嗪的消除半衰期長(zhǎng)達(dá)18天！

因?yàn)榉鹄壕哂袠O高的脂溶性，所以特別容易透過血腦屏障，腦組織中的濃度比血藥濃度高10倍。因?yàn)榉鹄河袠O高的脂溶性，易蓄積于骨骼肌和脂肪組織，連續(xù)服用5～6周才可達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度。氟桂利嗪消除非常緩慢，消除半衰期長(zhǎng)達(dá)18天。

二、適應(yīng)癥和用法用量

氟桂利嗪已被批準(zhǔn)用于典型（有先兆）或非典型（無先兆）偏頭痛的預(yù)防性治療，以及由前庭功能紊亂引起的眩暈的對(duì)癥治療等。

特別提醒：
1、用于預(yù)防偏頭痛時(shí)，若在治療2個(gè)月后未見明顯改善，應(yīng)停止用藥。即使療效顯著，在治療6個(gè)月后也應(yīng)停藥觀察。

2、用于治療慢性眩暈癥1個(gè)月或突發(fā)性眩暈癥2個(gè)月后癥狀未見任何改善，應(yīng)停藥。

三、不用于偏頭痛急性期的治療！

偏頭痛是一種周期發(fā)作的血管性頭痛。當(dāng)偏頭痛急性發(fā)作時(shí)，首選非特異性藥物（對(duì)乙酰氨基、布洛芬等）。如果治療失敗，再給予特異性治療藥物（佐米曲普坦、麥角胺等）。

佐米曲普坦、麥角胺的共同特點(diǎn)是：可使擴(kuò)張的腦動(dòng)脈血管收縮，從而使頭痛減輕。

氟桂利嗪是一種選擇性鈣通道阻滯劑，有擴(kuò)張血管作用，因此不用于偏頭痛急性期治療，但可用于偏頭痛的預(yù)防性治療。

四、氟桂利嗪與尼莫地平有何不同？

共同點(diǎn)：

1、脂溶性高，都易透過血腦屏障；

2、同屬鈣通道阻滯劑，可阻止Ca2+進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)、抑制平滑肌收縮，解除血管痙攣，防止鈣離子過量進(jìn)入細(xì)胞所造成的細(xì)胞損害。

不同點(diǎn)：

1、尼莫地平預(yù)防偏頭痛的療效不優(yōu)于安慰劑。

2、氟桂利嗪預(yù)防偏頭痛的證據(jù)充足，可明顯減輕頭痛程度，減少頭痛頻率?？赡茉颍悍鹄嚎梢种平M胺、5-羥色胺、前列腺素、多巴胺等血管收縮物質(zhì)引起的血管痙攣，抑制細(xì)胞低氧、改善血粘度和紅細(xì)胞的變形能力。

五、氟桂利嗪可引起

體重增加、抑郁癥、帕金森綜合征

氟桂利嗪臨床試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)的常見不良反應(yīng)見下表。

除上述常見不良反應(yīng)外，氟桂利嗪還可引起帕金森綜合征。

不良反應(yīng)機(jī)制：

1、體重增加氟桂利嗪可影響下丘腦與垂體的內(nèi)分泌導(dǎo)致體重增加和類似妊娠后反應(yīng)。

2、瞌睡氟桂利嗪具有抗組胺作用。氟桂利嗪容易透過血腦屏障，與第一代抗組胺藥相同，可引起瞌睡，推薦晚上服用。

3、抑郁癥氟桂利嗪有抗組胺、抗5-羥色胺和多巴胺的活性，因此可引起抑郁。

4、帕金森綜合征氟桂利嗪具有阻斷突觸后D2受體的作用，并阻止多巴胺與受體結(jié)合，致使乙酰膽堿占優(yōu)勢(shì)，而發(fā)生錐體外系反應(yīng)。

氟桂利嗪的臨床應(yīng)用

10 問 10 答

Q1：老年患者，既往有高血壓病，血壓控制良好，否認(rèn)其它慢性病史，此次發(fā)病診斷為「偏頭痛」，是否可以應(yīng)用氟桂利嗪預(yù)防偏頭痛發(fā)作，如何應(yīng)用？

氟桂利嗪針對(duì)偏頭痛預(yù)防性治療的起始劑量為：對(duì)于 65 歲以下患者開始治療時(shí)可給予每晚 10 mg，65 歲以上患者每晚 5 mg。

Q2：患者在服藥期間出現(xiàn)了抑郁伴雙上肢抖動(dòng)是否還繼續(xù)應(yīng)用該藥物？

如在治療中出現(xiàn)抑郁、錐體外系反應(yīng)和其它嚴(yán)重的不良反應(yīng)，應(yīng)及時(shí)停藥。

Q3：患者應(yīng)用氟桂利嗪 2 個(gè)月后癥狀無明顯改善，是否還可以應(yīng)用該藥物？

如在治療 2 個(gè)月后未見明顯改善，則可視為病人對(duì)本品無反應(yīng)，可停止用藥。

Q4：患者應(yīng)用氟桂利嗪后治療效果很好，如何維持治療？服藥達(dá) 6 個(gè)月是否還可繼續(xù)服用？

如果療效滿意，患者需維持治療時(shí)，應(yīng)減至每 7 天連續(xù)給藥 5 天（劑量同上）、停藥 2 天。即使預(yù)防性維持治療的療效顯著，且耐受性良好，在治療 6 個(gè)月后也應(yīng)停藥觀察，只有在復(fù)發(fā)時(shí)才應(yīng)重新服藥。

Q5：若該患者間斷出現(xiàn)「眩暈」臨床診斷為「前庭性偏頭痛」臨床該如何用藥？

每日劑量應(yīng)與上述相同，但應(yīng)在控制癥狀后及時(shí)停藥，初次療程通常少于 2 個(gè)月。如果治療慢性眩暈癥 1 個(gè)月或突發(fā)性眩暈癥 2 個(gè)月后癥狀未見任何改善則應(yīng)視為患者對(duì)本品無反應(yīng)，應(yīng)停藥。

Q6：如果患者因「高血壓腦出血」住院，住院期間出現(xiàn)偏頭痛發(fā)作頻繁，是否可以應(yīng)用該藥物？

急性腦出血疾病的患者不建議應(yīng)用氟桂利嗪治療。

Q7：癲癇患者同時(shí)患有「偏頭痛」是否可以應(yīng)用該藥物預(yù)防偏頭痛發(fā)作？

因該藥物可阻斷鈣超載而防止陣發(fā)性去極化，細(xì)胞放電，從而避免癲癇發(fā)作，不僅可以預(yù)防偏頭痛發(fā)作，也是抗癲癇治療的輔助用藥。

Q8：氟桂利嗪最佳服藥時(shí)間是？

推薦睡前服藥，食物可以影響鹽酸氟桂利嗪吸收，服藥期間，睡前應(yīng)避免進(jìn)食。

Q9：當(dāng)發(fā)生頭暈或前庭性偏頭痛時(shí)，臨床醫(yī)生通常會(huì)開出這樣的聯(lián)合用藥處方：氟桂利嗪 + 倍他司汀，此種聯(lián)合用藥是否合理？

氟桂利嗪能抑制磷酸二酯酶，阻止 cAMP（環(huán)磷酸腺苷）分解成無活性的 5'-AMP，從而增加細(xì)胞內(nèi)的 cAMP 濃度，抑制組胺、5-羥色胺、緩激肽等多種生物活性物質(zhì)的釋放?？膳c組胺競(jìng)爭(zhēng)性地結(jié)合 H1 受體，不具內(nèi)在活性，發(fā)揮對(duì)組胺及其類似物的作用。

倍他司汀是組胺 H1 受體的弱激動(dòng)劑，對(duì) H2 受體幾乎沒有作用，是 H3 受體的強(qiáng)拮抗劑。H3 受體的分布主要集中在中樞，倍他司汀能通過抑制 H3 受體，抑制組胺的自身負(fù)反饋機(jī)制，從而使已分泌組胺的作用時(shí)間延長(zhǎng)。

因此，兩者合用效果并不是相互抵抗的，可通過作用于不同的受體發(fā)揮相應(yīng)的作用。

Q10：患有特發(fā)性震顫或帕金森的患者可以應(yīng)用該藥物嗎？

鹽酸氟桂利嗪可引起錐體外系反應(yīng)，包括帕金森綜合征、口腔運(yùn)動(dòng)障礙、靜坐不能、面部震顫、急性斜頸等錐體外系反應(yīng)，一般停藥 2 周～6 個(gè)月可恢復(fù)。因此 65 歲以上、伴有家族遺傳性震顫、特發(fā)性震顫家族史、錐體外系病史或帕金森病史的患者，服用氟桂利嗪時(shí)，更容易發(fā)生帕金森綜合征，這些患者不建議應(yīng)用該藥物。

臨床醫(yī)生需要權(quán)衡利弊，以最短的療程，最小的副作用達(dá)到最大的治療效果。

氟桂利嗪

1.藥動(dòng)學(xué)

本品口服易吸收，達(dá)峰濃度(tmax)為2～4小時(shí)，但需要連續(xù)服藥5～6周血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)，因此，用藥初期效果不好時(shí)，不要急于增加劑量或調(diào)換藥物。

本藥血漿蛋白結(jié)合率高(>90%),體內(nèi)分布廣泛，組織中藥物濃度大于血藥濃度，組織中藥物可緩慢釋放入血，可通過血腦屏障。

主要在肝臟中代謝，大部分代謝產(chǎn)物經(jīng)膽汁排泄。半衰期(t1/2)約18～19日。

2.用藥目的

適應(yīng)癥:（1）偏頭痛和(或)叢集性頭痛的預(yù)防及治療；（2）慢性每日頭痛的治療和預(yù)防；（3）腦血供不足、腦卒中恢復(fù)期、腦動(dòng)脈硬化癥、蛛網(wǎng)膜下腔出血后血管痙攣、前庭性眩暈、耳鳴和間歇性跛行等周圍性血管??；（4）癲癇輔助治療。

3.成人用法用量

口服：

(1)腦動(dòng)脈硬化、腦梗死恢復(fù)期5～10mg/d。

(2)中樞性和外周性眩暈者、椎動(dòng)脈供血不足者 10～20mg/d，分2次服用，2～8周為1個(gè)療程。

(3)特發(fā)性耳鳴者一次10mg，每晚服用1次，10 日為1個(gè)療程。

(4)間歇性跛行10～20mg/d，分2次服用。

(5)偏頭痛預(yù)防5～10mg/d，睡前服用。

4.兒童用法用量

由于本藥能透過血腦屏障，有明確的中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)且兒童中樞神經(jīng)系統(tǒng)對(duì)藥物的反應(yīng)敏感；代謝機(jī)能相對(duì)較弱，目前雖無詳細(xì)的兒童用藥研究資料，原則上兒童慎用或禁用此藥。

5.不良反應(yīng)

(1)中樞不良反應(yīng)：①嗜睡和疲憊感為最常見。②長(zhǎng)期服用者可出現(xiàn)抑郁癥，以女性患者較常見。③錐體外系反應(yīng)：表現(xiàn)為運(yùn)動(dòng)徐緩、震顫、強(qiáng)直，靜坐不能，下頜不自主運(yùn)動(dòng)等。多數(shù)在用藥3周后出現(xiàn)，停藥后消失。老年人中容易發(fā)生。④少數(shù)患者可出現(xiàn)頭痛、失眠、焦慮、虛弱等癥狀。

(2)消化道不良反應(yīng)：口干、惡心、胃部燒灼感，胃納亢進(jìn)，進(jìn)食量增加，體重增加等。

(3)其他少數(shù)患者可出現(xiàn)皮疹、多形性紅斑、卟啉病、溢乳、肌肉酸痛、復(fù)視、視物模糊等。這些癥狀多數(shù)為短暫性。

6.禁忌證

(1)對(duì)氟桂利嗪、桂利嗪或其制劑中的成分過敏者。

(2)有抑郁癥病史者。

(3)有錐體外系癥狀者。

7.慎用患者

(1)駕駛員和機(jī)器操作者慎用，以免發(fā)生意外。

(2)肝功能不全者慎用。

8.注意事項(xiàng)

(1)服藥后疲憊癥狀逐步加重者應(yīng)當(dāng)減量或停藥。

(2)嚴(yán)格控制藥物應(yīng)用劑量，當(dāng)維持劑量達(dá)不到治療效果或長(zhǎng)期應(yīng)用出現(xiàn)錐體外系反應(yīng)時(shí)，應(yīng)當(dāng)減量或停藥。