藥品分類(lèi)：心率控制用藥
心力衰竭（簡(jiǎn)稱(chēng)“心衰”）是各種心血管疾病的終末階段，患者的死亡率高，預(yù)后差。心率是心衰死亡的重要預(yù)測(cè)因子之一，有效控制心率對(duì)患者至關(guān)重要。
《中國(guó)心力衰竭診斷與治療指南2018》將靜息心率降至60次/分左右作為慢性穩(wěn)定性心衰患者心率管理的目標(biāo)，主要應(yīng)用藥物只有β受體阻滯劑和伊伐布雷定。伊伐布雷定于2015年在我國(guó)被批準(zhǔn)用于慢性心衰的治療。
心臟為何需要“減速”？
☆ 心臟跳動(dòng)的速度（心率）直接影響其工作效率。正常情況下，靜息心率為60-100次/分鐘，但某些疾?。ㄈ缧牧λソ摺⑿慕g痛）會(huì)導(dǎo)致心率過(guò)快。此時(shí)，心臟耗氧量增加，但泵血效率反而下降，形成惡性循環(huán)。
☆ 傳統(tǒng)的β受體阻滯劑（如美托洛爾）雖能降低心率，但可能引起乏力、低血壓等副作用。而作為唯一能夠控制竇性心律過(guò)快，而不影響血壓的藥物——伊伐布雷定的誕生，為解決這一難題提供了新思路。
伊伐布雷定如何工作？
☆ 如果把心臟比作一臺(tái)“發(fā)電機(jī)”，控制它節(jié)律的“開(kāi)關(guān)”位于竇房結(jié)——心臟的天然起搏器。竇房結(jié)細(xì)胞中有一種特殊的電流通道，稱(chēng)為If電流（“起搏電流”），它像“節(jié)拍器”一樣決定心率的快慢，而伊伐布雷定作為單純的竇房結(jié) If 通道阻滯劑，只作用于竇房結(jié)的離子通道（大劑量時(shí)對(duì)視網(wǎng)膜的Ih通道也有作用，可出現(xiàn)光幻視），使竇房結(jié)的興奮性降低，而且具有基礎(chǔ)心率越快，效果越明顯這樣的特性，最重要的它無(wú)負(fù)性肌力和傳導(dǎo)作用，也不影響血壓，可以將用藥空間讓給其他的藥物。
☆ 舉個(gè)例子：
如果將人體比作汽車(chē)，心臟比作發(fā)動(dòng)機(jī)的話(huà)，β受體阻滯劑是增加了機(jī)油的粘稠度，被迫使活塞做功慢一些，當(dāng)然也會(huì)影響到輸出的馬力，同時(shí)β受體阻滯劑還有可能會(huì)使進(jìn)氣口縮窄（使氣道痙攣），進(jìn)一步影響發(fā)動(dòng)機(jī)的輸出；而伊伐布雷定的作用，更像是將油門(mén)抬起來(lái)一部分，轉(zhuǎn)速下降了，但是做功是不變的。
哪些人需要它？
伊伐布雷定并非適用于所有心臟病患者，其主要“戰(zhàn)場(chǎng)”是以下兩類(lèi)人群：
慢性心力衰竭伴心率過(guò)快
☆ 適用條件：竇性心律（心跳由竇房結(jié)主導(dǎo)）、靜息心率≥70次/分鐘，且已接受標(biāo)準(zhǔn)治療（如β受體阻滯劑）但效果不足。
☆ 效果：研究顯示，伊伐布雷定可降低心衰住院風(fēng)險(xiǎn)約15%，顯著改善患者生活質(zhì)量。
穩(wěn)定型冠心病
☆ 適用條件：對(duì)β受體阻滯劑不耐受（如哮喘患者）或療效不佳時(shí)。
☆ 效果：減少心絞痛發(fā)作頻率，提高運(yùn)動(dòng)耐量。
用藥需注意什么？
劑量需“量體裁衣”
☆ 起始劑量通常為5mg，每日兩次，根據(jù)心率調(diào)整，最大不超過(guò)7.5mg，2次/天。
☆ 用藥期間需定期監(jiān)測(cè)心率，目標(biāo)靜息心率控制在50-60次/分鐘。
☆ 對(duì)于慢性射血分?jǐn)?shù)降低的心力衰竭患者，推薦起始劑量為5mg，2次/天，進(jìn)餐時(shí)服用。
☆ ≥75周歲的老年患者應(yīng)考慮起始劑量2.5mg，2次/天。治療2周后，評(píng)估患者并調(diào)整劑量，使患者的靜息心率控制在60次/分左右。
警惕副作用
☆ 光幻視（10%-15%患者）：眼前出現(xiàn)短暫閃光或色覺(jué)變化，多發(fā)生在治療初期，與藥物對(duì)視網(wǎng)膜類(lèi)似電流的短暫影響有關(guān)，通常無(wú)需停藥。
☆ 心率過(guò)慢：若心率＜50次/分鐘或出現(xiàn)頭暈、乏力，需就醫(yī)調(diào)整劑量。
禁忌人群
☆ 對(duì)伊伐布雷定或者其中的輔料過(guò)敏者禁止使用。
☆ 禁止與強(qiáng)效和中效的細(xì)胞色素P4503A4酶（CYP3Ａ４）抑制劑聯(lián)用。
☆ 孕婦及哺乳期、備孕期女性禁止使用。
☆ 患有以下疾病的患者禁止使用：心源性休克、血流動(dòng)力學(xué)不穩(wěn)定期的不穩(wěn)定性心絞痛和急性心肌梗死、急性心力衰竭失代償期、重度低血壓（＜９０／ ５０ｍｍＨｇ）、重度肝功能不全、病態(tài)竇房結(jié)綜合征、 竇房傳導(dǎo)阻滯以及Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯。
☆ 由于含有乳糖，所以對(duì)各種乳糖不耐受、乳糖酶缺乏、葡萄糖－乳糖吸收不良的患者禁用。
未來(lái)潛力：不止于“減速”
近年研究發(fā)現(xiàn)，伊伐布雷定可能在其他領(lǐng)域發(fā)揮作用：
☆ 心肌梗死后保護(hù)：通過(guò)降低心率減少心肌耗氧，延緩心室重構(gòu)。
☆ 兒童心臟?。禾剿饔糜谙忍煨孕呐K病或心肌病患兒的心率管理。
☆ 肺動(dòng)脈高壓：初步研究顯示其可能改善右心功能。
結(jié)語(yǔ)：讓心臟找回“從容”的節(jié)奏
☆ 伊伐布雷定的出現(xiàn)，打破了傳統(tǒng)心率控制藥物的局限，為患者提供了更安全的選擇。它像一位智慧的“調(diào)音師”，幫助心臟找回平衡的節(jié)奏。隨著科學(xué)的發(fā)展，這顆“心臟減速藥丸”或?qū)⒃诟囝I(lǐng)域綻放光彩，守護(hù)人類(lèi)生命的律動(dòng)。
溫馨提示
☆ 用藥需嚴(yán)格遵循醫(yī)囑，切不可自行調(diào)整劑量或停藥。如有疑問(wèn)，請(qǐng)咨詢(xún)專(zhuān)業(yè)心血管醫(yī)生。
作者：武漢市第三醫(yī)院 藥學(xué)部 蔡瑜 王倩
熱門(mén)跟貼