今日（4月7日），中國國家藥監(jiān)局藥品審評中心（CDE）官網(wǎng)最新公示，諾華（Novartis）申報的英克司蘭鈉注射液新適應癥上市申請獲得受理。

| 長效降脂針，申報冠心病適應癥

英克司蘭鈉（inclisiran）是一款靶向PCSK9的小干擾核酸（siRNA）療法，每年進行兩次注射即可降低低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C），是一款長效降脂siRNA療法。該產(chǎn)品此前已于2023年8月在中國獲批，用于治療成人原發(fā)性高膽固醇血癥（雜合子型家族性和非家族性）或混合性血脂異?；颊?。

根據(jù)諾華公開資料推測，本次該產(chǎn)品申請上市的適應癥可能為治療動脈粥樣硬化性心血管疾?。ˋSCVD）患者或ASCVD高危人群。針對該適應癥，英克司蘭鈉在全球范圍內(nèi)尚未獲得監(jiān)管機構(gòu)批準。

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截圖來源：CDE官網(wǎng)

英克司蘭鈉是一種“一年兩針”（在初始治療后三個月注射加強針，此后每年需注射兩次）siRNA降脂藥物，可降解肝臟中PCSK9的信使核糖核酸（mRNA），阻斷PCSK9蛋白合成，從而降低循環(huán)中LDL-C水平。該藥最初于2021年12月獲得美國FDA批準，作為飲食和他汀類藥物治療的輔助藥物，用于治療患有原發(fā)性高脂血癥的成年患者，包括雜合子型家族性高膽固醇血癥（HeFH）患者，以降低其LDL-C的水平。目前該產(chǎn)品已經(jīng)在包括中國在內(nèi)的多個國家獲批該適應癥。

除了高脂血癥，英克司蘭鈉還在被開發(fā)用于心血管風險降低適應癥（CVRR）。2024年8月，諾華宣布英克司蘭在V-MONO 3期臨床研究中取得積極頂線結(jié)果，達到其主要終點。與安慰劑和依折麥布相比，在發(fā)生動脈粥樣硬化性心血管疾病（ASCVD）的低風險或中度風險且未接受降脂治療的患者中進行英克司蘭單一藥物治療，實現(xiàn)了具有臨床意義和統(tǒng)計學意義的LDL-C降低效果。據(jù)悉，V-MONO是由60,000名患者參與的VictORION臨床試驗計劃中的一部分，該系列研究將評估英克司蘭用于一級和二級ASCVD患者的預防。

| 長效降脂賽道競爭激烈

2023年中國城市公立醫(yī)院降脂化藥及生物藥市場規(guī)模約為84.3億元，2024年預計達到230億元人民幣。隨著人口老齡化加劇、血脂異?；颊邤?shù)量上升，以及人們對健康的重視程度不斷提高，未來降脂藥市場有望繼續(xù)保持穩(wěn)定增長。

目前已經(jīng)獲批上市的長效降脂創(chuàng)新藥，主要包括PCSK9抑制劑和siRNA藥物；即將獲批的長效降脂藥包括靶向Lp（a）的創(chuàng)新藥物。

• siRNA藥物：英克司蘭鈉是全球首款siRNA降脂藥物，憑借其半年一針的給藥便利性，在市場中嶄露頭角，2023年其全球銷售額為3.6億美元。

• PCSK9抑制劑：全球范圍內(nèi)，依洛尤單抗和阿利西尤單抗是首批上市的PCSK9單抗藥物。在中國，2024年上半年PCSK9抑制劑的銷售額達12.88億元人民幣，同比增長85.23%。此外，國產(chǎn)PCSK9單抗藥物如信達生物的托萊西單抗、君實生物的昂戈瑞西單抗、康方生物的伊努西單抗等也已獲批上市或提交上市申請，進一步加劇了市場競爭。

  

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• 其他新型降脂藥：如靶向Lp（a）的創(chuàng)新藥物，如諾華的pelacarsen和安進的olpasiran等正在臨床試驗階段，顯示出良好的降脂效果和安全性，有望在不久的將來獲批上市，進一步豐富降脂藥物的種類。

隨著更多國產(chǎn)創(chuàng)新藥的獲批上市，以及跨國藥企的持續(xù)競爭，降脂藥市場的競爭將更加激烈。

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