有朋友留言,問華子阿司匹林、氯吡格雷與吲哚布芬三種藥物,在藥理機制上有哪些區(qū)別,各自都有哪些優(yōu)劣勢,如何判斷自己適合用哪一種呢?
華子說,這三種藥物都是常用的抗血小板藥物,在作用上三者基本相同,都可以抑制血小板的聚集作用,避免動脈血栓形成,主要用于心梗、腦梗的預(yù)防。三者的區(qū)別,主要在不良反應(yīng)、作用時間以及與其他藥物相互作用上,有所不同。

一、阿司匹林
不可逆的抑制血小板中的環(huán)氧化酶(COX1、COX2),減少血栓素A2生成,抑制血小板的聚集。主要特點是上市時間久,價格低廉而且臨床證據(jù)充分。
阿司匹林的主要不良反應(yīng),是長期用藥時會增加消化道的損傷風(fēng)險,有可能誘發(fā)哮喘,以及增加出血風(fēng)險。
阿司匹林主要用于冠心病、心梗、卒中、外周動脈疾病的預(yù)防,臨床應(yīng)用最廣,是抗血小板治療的首選用藥。

二、氯吡格雷
不可逆的抑制血小板中的P2Y12受體,抑制血小板聚集。其口服之后,需經(jīng)肝臟酶代謝后才能釋放活性產(chǎn)物,發(fā)揮作用。由于基因多態(tài)性,有少部分人酶活性偏低,有可能影響氯吡格雷的抗血小板效果。
質(zhì)子泵抑制劑中的奧美拉唑、艾司奧美拉唑會競爭氯吡格雷的代謝酶,影響其抗血小板的作用,注意不能聯(lián)用。
氯吡格雷對消化道沒有直接刺激作用,消化道的損傷風(fēng)險較弱,但出血風(fēng)險與阿司匹林相似。
氯吡格雷主要用于急性冠脈綜合征,或是支架后與阿司匹林聯(lián)用“雙抗”治療。對阿司匹林不耐受者,可以用氯吡格雷替代。

可逆性的抑制血小板中的環(huán)氧化酶(COX1),同時抑制二磷酸腺苷,抑制血小板聚集功能。其作用特點是對血小板的抑制可逆,在停藥后24小時血小板功能即可恢復(fù)。
吲哚布芬對消化道的耐受性好,出血風(fēng)險也較低,整體安全性較好。
吲哚布芬因為對血小板抑制可逆,藥物效果可以靈活調(diào)整,但國內(nèi)應(yīng)用經(jīng)驗較少,長期用藥安全性數(shù)據(jù)有限,歐洲指南可用于動脈粥樣硬化血栓形成的預(yù)防,但國內(nèi)更多用于圍手術(shù)期的抗血小板替代治療。

四、三種藥物的應(yīng)用
抗血小板治療需要長期,甚至終生用藥,阿司匹林與氯吡格雷對血小板抑制不可逆,每天服藥1次就可以維持藥效,偶爾發(fā)生漏服,對藥效影響不大。吲哚布芬對血小板抑制可逆,每天需要服藥2次,漏服1次藥物,就會導(dǎo)致血栓風(fēng)險增加。
長期用藥時,通常首先選擇阿司匹林,如果不能耐受,或是有禁忌時,可以用氯吡格雷代替阿司匹林。如果因為基因多態(tài)性,氯吡格雷效果不好,可以考慮使用替格瑞洛代替氯吡格雷。
有嚴(yán)重的消化道疾病或是出血風(fēng)險較高、近期有手術(shù)時,可以用吲哚布芬,但要注意不要漏服藥物。

總結(jié)一下,阿司匹林、氯吡格雷與吲哚布芬在作用上相似,其中阿司匹林與氯吡格雷對血小板的抑制不可逆,吲哚布芬對血小板的抑制可逆。不良反應(yīng)上,阿司匹林較大,氯吡格雷次之,吲哚布芬的不良反應(yīng)相對較小。
藥物需在醫(yī)生指導(dǎo)下使用,對用藥有疑惑,請咨詢醫(yī)生或藥師。我是藥師華子,歡迎關(guān)注我,分享更多健康知識。
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