華子之前寫過依普利酮的科普，又有朋友留言詢問非奈利酮的作用，兩者都是“利酮”，作用是否一樣呢？華子說，兩者都屬于鹽皮質(zhì)激素受體拮抗劑（MRA），但用途上有區(qū)別。
MRA是高血壓治療的重要藥物類別，其中傳統(tǒng)的藥物是螺內(nèi)酯，后來又先后研發(fā)了依普利酮與非奈利酮，兩者雖然是同類藥物，但治療側(cè)重點(diǎn)不同，其中依普利酮主要用于高血壓，而非奈利酮適合用于糖尿病腎病。
一、鹽皮質(zhì)激素受體拮抗劑
鹽皮質(zhì)激素受體（MR），是維持機(jī)體水鈉平衡的關(guān)鍵角色，但是患了高血壓、糖尿病、心力衰竭等疾病，MR可能被過度激活，會(huì)造成排鉀增多、水鈉潴留、血壓升高，還會(huì)促使腎間質(zhì)纖維化、腎小球硬化、心肌肥厚以及血管重塑。
醛固酮是人體中重要的鹽皮質(zhì)激素，是激活MR的主要物質(zhì)，所以只要拮抗醛固酮，就可以消除MR過度激活。目前使用鹽皮質(zhì)激素受體拮抗劑有螺內(nèi)酯、依普利酮、非奈利酮等，不同藥物對(duì)MR的選擇和作用位點(diǎn)不同，所以在療效與不良反應(yīng)上有區(qū)別。
二、不同MRA的作用特點(diǎn)
螺內(nèi)酯：是傳統(tǒng)的醛固酮拮抗藥物，選擇性較差，同時(shí)也會(huì)作用于性激素受體，導(dǎo)致乳房脹痛、男性乳房發(fā)育等不良反應(yīng)，在應(yīng)用上限制較多。
依普利酮：對(duì)醛固酮的拮抗作用低于螺內(nèi)酯，但對(duì)MR的親和力是螺內(nèi)酯的2倍，而對(duì)性激素的結(jié)合力降低了30~50倍，所以降壓作用與螺內(nèi)酯相似，但不良反應(yīng)顯著減少。
非奈利酮：對(duì)MR的親和力是螺內(nèi)酯的10倍，幾乎不與性激素結(jié)合，而且對(duì)腎臟間質(zhì)和心血管中的MR結(jié)合力高，對(duì)腎臟集合管MR抑制作用較弱，對(duì)血鉀的影響較低。
三、不同藥物的適應(yīng)癥側(cè)重
螺內(nèi)酯：廣譜阻斷MR，用于水腫、高血壓、原發(fā)性醛固酮增多癥、低鉀血癥的預(yù)防；利用其抗雄性激素的作用，也用于治療女性的雄激素性脫發(fā)。
依普利酮：選擇性阻斷MR，主要用于高血壓，尤其適用于合并心力衰竭、心肌梗死后的高血壓患者。
非奈利酮：精準(zhǔn)抑制MR，主要用于2型糖尿病導(dǎo)致的腎功能不全，也可以用于高血壓與心力衰竭，但相對(duì)來說，用于治療腎病方面的證據(jù)更多一些。
四、在用藥物時(shí)要注意什么
1、警惕高血鉀：MRA類藥物，最嚴(yán)重的用藥風(fēng)險(xiǎn)是血鉀升高，高鉀血癥會(huì)導(dǎo)致危及生命的心律失常。所以在用藥時(shí)，需要監(jiān)測(cè)血鉀，在正常范圍內(nèi)才可以繼續(xù)用藥。
2、藥物相互作用：與普利、沙坦以及含鉀藥物聯(lián)用，或是食用高鉀食物時(shí)，會(huì)增加高鉀血癥風(fēng)險(xiǎn)；與影響CYP3A4酶的藥物聯(lián)用（如利福平、卡馬西平、伊曲康唑、克拉霉素、葡萄柚等）時(shí)，會(huì)影響依普利酮與非奈利酮的血藥濃度，應(yīng)盡量避免合用。
3、對(duì)腎功的要求：當(dāng)腎功下降，腎小球?yàn)V過率（eGFR）<60時(shí)，藥物蓄積風(fēng)險(xiǎn)增加，需謹(jǐn)慎減量用藥。eGFR<30時(shí)，不建議使用螺內(nèi)酯與依普利酮； eGFR<25時(shí)，不建議使用非奈利酮。
總結(jié)一下，螺內(nèi)酯、依普利酮與非奈利酮是同類藥物，螺內(nèi)酯可用于高血壓和水腫，但不良反應(yīng)較多，依普利酮適用于高血壓，非奈利酮適用于糖尿病合并慢性腎病。在使用時(shí)，主要注意對(duì)血鉀的影響。
藥物需在醫(yī)生指導(dǎo)下使用，對(duì)用藥有疑惑，請(qǐng)咨詢醫(yī)生或藥師。我是藥師華子，歡迎關(guān)注我，分享更多健康知識(shí)。
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