格隆匯4月3日丨

表皮生長因子受體(EGFR)和細(xì)胞間質(zhì)上皮轉(zhuǎn)換因子(c-Met)是兩種重要的肺癌驅(qū)動基因，都屬于受體酪氨酸激酶，在下游信號轉(zhuǎn)導(dǎo)方面具有協(xié)同作用。聯(lián)合靶向EGFR和c-Met可以同時(shí)阻斷PI3K/AKT/mTOR與Ras/Raf/Mek雙通路，通過抑制代償性激活，增強(qiáng)抗腫瘤效應(yīng)。

TQB6411是一種靶向EGFR、c-Met的抗體偶聯(lián)藥物(ADC)，靜脈注入血后抗體部分與腫瘤細(xì)胞表面EGFR、c-Met結(jié)合阻斷EGFR、c-Met信號通路，ADC經(jīng)細(xì)胞內(nèi)吞并轉(zhuǎn)運(yùn)到溶酶體，連接子經(jīng)酶切后釋放出DDDXD，導(dǎo)致DNA損傷和細(xì)胞死亡。體外研究顯示，TQB6411具有抗體依賴細(xì)胞介導(dǎo)的細(xì)胞毒性作用(ADCC)，并且DDDXD能通過旁殺效應(yīng)殺死相鄰腫瘤細(xì)胞。

TQB6411已完成系統(tǒng)的藥理學(xué)、藥代動力學(xué)和安全性驗(yàn)證，具有明確的抗腫瘤作用機(jī)制，對EGFR及c-Met不同表達(dá)和耐藥的陽性細(xì)胞均有明顯的抑瘤作用，體外活性與同靶點(diǎn)藥物AZD9592相當(dāng)，體內(nèi)活性明顯優(yōu)于AZD9592。

除TQB6411外，集團(tuán)在EGFR和c-Met靶點(diǎn)領(lǐng)域，還布局有TQB2922(EGFR/c-Met雙抗)并已于2023年12月啟動I期臨床，TQB3002(四代EGFR抑制劑)位于I期臨床并已于美國獲批臨床試驗(yàn)，以及FHND9041(三代EGFR抑制劑)位于III期臨床。集團(tuán)將加速推進(jìn)該等產(chǎn)品的臨床開發(fā)進(jìn)程，聚焦全球尚未被滿足的臨床需求，為患者提供更優(yōu)的治療選擇。